文章摘要:癌症，又称恶性肿瘤，是仅次于心脏病的第二大疾病，其特征是基因组不稳定和易突变性。共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关蛋白（ATR）是磷脂酰肌醇3-激酶（PIKK）家族的成员之一，属于丝氨酸-苏氨酸激酶，是DNA损伤反应（DNA damaging response，简称DDR）和DNA修复通路的关键激酶之一。本文从药物化学的角度综述了靶向ATR激酶抑制剂的作用机制、应用分类、联合用药等方面的最新进展，并阐述开发ATR激酶抑制剂抗肿瘤药物的可能挑战和未来前景，以期为本领域的科学工作者提供便利，为临床应用研究提供一定的参考意见。

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