文章摘要:目的：将利福布汀（rifabutin，RFB）制成利福布汀纳米结构脂质载体RFB-NLC，提高其水溶性、缓释性。方法：首先进行RFB含量测定方法学考察，以乳化剂用量、药物与脂质用量比、固液脂质用量比为处方因素，以包封率和载药量为指标，单因素考察基础上，以Box-Behnken效应面法进行处方优化，采用差式扫描量热法对RFB-NLC晶型表征，电镜观察RFB-NLC形态。测定最优处方下RFB-NLC的体外释放度，拟合其释药动力学方程。采用CCK-8法评价RFB-NLC体外细胞毒性，采用耻垢分枝杆菌评价抗菌活性。结果：RFB-NLC的最优处方为乳化剂用量2.37%，药物与脂质比1:20，固液脂质比3.2:1，此时包封率为（54.92±1.12）%，载药量为（3.05±0.11）%，体外释药符合Ritger-peppas模型，将RFB制成RFB-NLC可以降低体外抗菌的MIC、MBC值及细胞毒性。结论：RFB-NLC可提高RFB的缓释性及抗菌效果并降低体外细胞毒性，可为进一步临床应用提供研究基础。

文章关键词:

论文分类号:TQ460.4;TB383.1

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