《现代药物与临床》
文章摘要:糖尿病是我国慢性疾病中威胁人类健康的主要疾病,治疗糖尿病的药物作用靶点主要有DPP-4(二肽基肽酶4)、AMPK、PPARγ受体等,其中以DPP-4为靶点的靶向药物研究是近几年的热点。DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的药物,其最大的优点是不易诱发低血糖和增加体重。据报道,目前已上市的DPP-4靶向药物可引起胰腺炎和超敏等不良反应,因此继续开发新型DPP-4抑制剂的降糖药物,以避免不良反应发生值得进一步深入研究。本文在系统的文献调研基础上,总结出具有潜在的降糖活性杂环结构,并通过计算机分子模拟对接,针对DPP-4靶点,最终筛选出五种易合成且降糖活性较高的杂环结构,并对其合成路线及构效关系进行归纳总结分析,为今后开发安全高效、结构新颖的DPP-4抑制剂的降糖药物提供研究基础。
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